O que são agonistas opioides?


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Os agonistas opioides são substâncias que ativam os receptores opioides nos sistemas nervoso central e periférico. Eles têm vários usos, desde o controle da dor até o tratamento do transtorno por uso de opióides.

Você tem receptores opióides em todo o sistema nervoso. As substâncias que ativam esses receptores são conhecidas como agonistas opioides ou agonistas parciais. Os agonistas opioides incluem o que as pessoas normalmente chamam de opioides, como oxicodona, morfina e heroína.

Os opioides são frequentemente mal compreendidos. Embora muitas pessoas os associem à epidemia de overdose em curso, eles desempenham um papel vital no mundo médico no tratamento da dor. Além disso, seu corpo produz sua própria forma de opioides, chamados opioides endógenos, que desempenham um papel em vários processos corporais, desde a percepção sensorial até a função gastrointestinal.

Aqui está uma visão mais detalhada de como os agonistas opioides funcionam, por que são usados ​​e como se comparam aos agonistas parciais.

Como eles trabalham

Seu corpo tem três tipos principais de receptores opióides: mu, delta e kappa. Esses receptores são encontrados na superfície das células do sistema nervoso central e periférico. Eles respondem aos opioides endógenos naturais e aos opioides exógenos do seu corpo, ou àqueles introduzidos no corpo.

Quando surge um agonista opioide, os receptores opioides são ativados e estimulam a célula a desempenhar uma função.

À medida que os receptores opióides são ativados, eles causam uma cascata de processos em seu corpo.

Por exemplo, os receptores mu são mais afetados pelos opioides exógenos. Quando ativados, produzem sentimentos de euforia, alívio da dor e depressão respiratória.

Os agonistas opioides variam em sua função. Alguns têm um efeito amplo, enquanto outros têm como alvo locais receptores de opióides específicos. Eles podem afetar um ou vários receptores.

Os agonistas opioides podem ativar receptores opioides ligados a:

  • alívio da dor
  • redução da lesão oxidativa aos neurônios
  • depressão respiratória
  • equilíbrio de íons positivos e negativos no corpo
  • euforia
  • sedação
  • pré-condicionamento cardíaco protetor

Exemplos de agonistas opioides

Os agonistas opioides comuns incluem:

  • heroína
  • codeína
  • hidrocodona
  • oxicodona
  • morfina
  • metadona

Os agonistas opioides, entretanto, não estão limitados a medicamentos ou substâncias externas. Os opioides endógenos do seu corpo incluem peptídeos como:

  • endorfina
  • dinorfina
  • encefalinas

Portanto, embora os medicamentos opioides sejam agonistas dos opioides, nem todos os agonistas dos opioides são drogas.

Para que eles são usados

Os agonistas opioides são usados ​​principalmente no tratamento da dor e na anestesia. Eles são indicados para dores cirúrgicas, oncológicas e traumáticas, principalmente quando o tratamento da dor sem opioides não é eficaz.

Pesquisar observa que os medicamentos agonistas opioides são únicos em sua capacidade de aliviar a dor física e emocional simultaneamente, bloqueando os sinais de dor e gerando substâncias químicas para o bem-estar.

Além do tratamento médico da dor, os agonistas opioides também podem ser usados ​​para:

  • anestesia local
  • supressão da tosse
  • controle de diarréia
  • edema pulmonar na isquemia miocárdica
  • alívio dos tremores relacionados à terapia antifúngica

O papel dos agonistas de opioides no transtorno por uso de opioides

Os agonistas de opioides têm um papel no tratamento do transtorno por uso de opioides.

Embora possa parecer contra-intuitivo tratar a dependência de opiáceos com agonistas de opiáceos, é uma opção bem sucedida devido aos variados efeitos de agonistas de opiáceos específicos no corpo.

A metadona, por exemplo, é um agonista opioide usado para tratar sintomas de abstinência no transtorno por uso de opioides. Ele satisfaz os desejos de opióides do corpo, ativando os receptores de opióides.

Mas, ao contrário de outros opioides, não causa euforia e tem efeito mais lento no cérebro. Às vezes também é prescrito para o alívio da dor.

A buprenorfina, um agonista parcial, também é usada para tratar o transtorno por uso de opióides. É normalmente usado junto com o antagonista opioide naloxona para ajudar a controlar os sintomas de abstinência leves a moderados.

Agonistas opióides vs. antagonistas

Os agonistas opioides ativam locais receptores e causam uma resposta celular. Os antagonistas opioides têm o efeito oposto. Eles se ligam ao receptor opióide, mas não têm efeito. Eles permanecem no local, impedindo que ele seja ativado por agonistas.

Antagonistas opioides comuns incluem naloxona e naltrexona.

Agonistas totais vs. parciais

Os agonistas também podem ser classificados como “completos” ou “parciais”. Um agonista opioide completo extrai a resposta opioide máxima do local receptor. Um agonista parcial também ativará um sítio receptor, mas em menor grau.

Os agonistas parciais de opioides geralmente apresentam propriedades agonistas e antagonistas. Eles podem ser chamados de “agonistas-antagonistas mistos”.

Medicamentos como tramadol e buprenorfina são exemplos de agonistas parciais que também possuem propriedades antagonistas. Dependendo da dose, eles ativam certos locais receptores de opióides enquanto bloqueiam outros.

O resultado final

Os agonistas opióides são substâncias que se ligam aos locais receptores de opióides, induzindo as células a se comportarem de uma determinada maneira.

Quando os receptores opioides são ativados, eles iniciam processos que levam a uma sensação de euforia, redução da dor e supressão de funções como respiração e motilidade intestinal.

Seu corpo produz sua própria versão de agonistas opioides, conhecidos como opioides endógenos, mas você também pode introduzir opioides externos em seu sistema. Esses opioides exógenos incluem drogas como morfina, tramadol, hidrocodona e heroína.


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