Os antagonistas dos opióides ajudam a bloquear a sinalização dos opióides no sistema nervoso central e incluem medicamentos como naloxona e naltrexona.
Seu sistema nervoso central possui muitos receptores diferentes na superfície de suas células. Esses receptores estimulam as células a realizar uma ação quando mensageiros químicos específicos se ligam a elas.
Os receptores opióides são uma parte natural da composição celular. Entre muitas outras coisas, os receptores influenciam a percepção sensorial da dor e facilitam a resposta do corpo aos hormônios, medicamentos e neurotransmissores.
Os antagonistas dos opióides são substâncias que podem neutralizar a sinalização dos opióides, o que ajuda o sistema nervoso a retornar a um estado de equilíbrio.
Como eles trabalham
Os antagonistas opióides ligam-se ao local do receptor opióide em uma célula. Embora os agonistas opióides, como a morfina ou a oxicodona, produzam uma resposta completa da célula, um antagonista opióide não gera resposta.
O antagonista opioide atua então como um bloqueio contra os agonistas opioides que buscam o sítio receptor. Quanto mais receptores opioides forem bloqueados por um antagonista, menos você sentirá os efeitos de um opioide.
Usos potenciais
Os antagonistas de opioides são normalmente usados para reverter uma overdose de opioides ou tratar transtornos por uso de opioides ou álcool.
A naloxona (Narcan) é um antagonista de opioides usado para reverter overdoses de opioides. A naloxona começa a ligar-se rapidamente aos locais receptores após a administração. Dentro de
Outros antagonistas de opioides podem não funcionar tão rapidamente, mas podem bloquear os locais receptores por mais tempo ou em áreas específicas. Esses medicamentos de ação mais lenta são usados no tratamento de transtornos por uso de substâncias.
Os opioides e os antagonistas dos opioides também têm lugar em diversas outras áreas da medicina, particularmente no campo da anestesia. Em alguns casos, você pode receber um antagonista de opioides, como o alvimopan, após a cirurgia para ajudar na constipação induzida por opioides.
Alguns médicos também podem prescrever naloxona junto com opioides para ajudar a prevenir uma overdose.
Quais drogas os antagonistas dos opióides neutralizam?
Os antagonistas dos opioides podem bloquear os efeitos dos medicamentos opioides comuns e das substâncias estimuladoras dos opioides, como:
- heroína
- oxicodona
- fentanil
- codeína
- morfina
- hidrocodona
- álcool
Lista de medicamentos
Os antagonistas dos opióides são comercializados sob uma variedade de marcas por menos de um punhado de formulações.
Embora a maioria desses medicamentos deva ser obtida por meio de um médico, alguns estados dispensam naloxona sem receita médica. Se você tem um ente querido que toma opioides, carregar naloxona com você pode salvar a vida dele. Lembre-se de que a naloxona não terá efeito negativo se administrada a alguém sem opioides no organismo.
Outros antagonistas opioides comuns incluem:
- Naltrexona: usado para tratar transtornos por uso de opióides e álcool
- Metilnaltrexona: usado para tratar constipação induzida por opióides
- Nalmefeno: usado para tratar transtorno por uso de álcool fora dos Estados Unidos (é aprovado para reverter overdoses de opióides nos Estados Unidos, mas ainda não está disponível)
E a buprenorfina?
A buprenorfina é um agonista opioide parcial, o que significa que em algumas situações pode atuar como antagonista. Isto é particularmente verdadeiro no caso de uma overdose de outro opioide.
Se a buprenorfina for administrada durante uma overdose de opioides, ela eliminará outros opioides dos receptores opioides. O processo reduz a ativação dos receptores opioides de total para parcial, o que pode reverter os sintomas de overdose.
A naloxona ainda é o medicamento de resgate preferido, enquanto a buprenorfina é mais frequentemente usada no tratamento do transtorno por uso de opioides.
Uma observação importante sobre a naloxona
A naloxona pode ajudar a salvar a vida de alguém em caso de overdose de opióides, mas não substitui o atendimento médico imediato. Se você administrar naloxona a alguém, ainda assim deverá considerar ligar para o 911 ou para os serviços de emergência locais, porque o efeito da naloxona acabará desaparecendo.
Saiba mais sobre como lidar com uma overdose de opióides e como pedir ajuda.
Efeitos colaterais
Como acontece com qualquer medicamento, os antagonistas dos opióides podem causar efeitos colaterais.
Um dos efeitos colaterais mais comuns e imediatos é a abstinência. Como o acesso aos opioides é interrompido repentinamente, você pode experimentar:
- dores de cabeça
- flutuação da pressão arterial
- suando
- náusea
- frequência cardíaca rápida
- tremores
- vômito
- dores no corpo e dores
- febre
- arrepios
- tontura
- ansiedade
A abstinência geralmente não é uma ameaça à vida, mas pode ser extremamente desconfortável. Um médico pode prescrever medicamentos adicionais para ajudar a controlar esses sintomas.
No geral, os antagonistas dos opioides são considerados medicamentos seguros. Outros efeitos colaterais fora da abstinência incluem:
- reação alérgica
- hematomas ou dor no local da injeção se uma forma injetável for usada
- sonolência
- dor de cabeça
- tontura
- vômito
- diminuição do apetite
- cãibras musculares
- distúrbios do sono
- dores de dente
- cãibras musculares
- dor nas articulações
- sintomas de resfriado ou gripe
Complicações raras, mas potencialmente graves, incluem:
- morte do tecido no local da injeção
- dano hepático ou hepatite
- reação alérgica grave
- depressão
- pneumonia
Risco de overdose de opiáceos
A overdose de opioides durante o uso de antagonistas de opioides pode parecer impossível, mas pode acontecer.
Se você tomar opioides enquanto estiver tomando um antagonista de opioides, precisará tomar mais para sentir os mesmos efeitos a que está acostumado. Tomar opioides adicionais durante o uso de um antagonista de opioides pode aumentar o risco de sofrer uma overdose não intencional.
Se você tomar opioides logo após interromper o uso de um antagonista, seus receptores de opioides ficarão ainda mais sensíveis a pequenas doses de opioides. Esta sensibilidade pode aumentar da mesma forma o risco de uma overdose não intencional.
Além de aumentar o risco de overdose, o uso de antagonistas de opioides pode torná-lo mais sensível aos opioides em geral quando você parar de tomar o agonista, o que significa que você poderá sentir efeitos importantes mesmo em doses menores.
O resultado final
Os antagonistas dos opióides são substâncias que bloqueiam os receptores opióides no sistema nervoso. São medicamentos que podem ajudar a reverter os efeitos da overdose de opióides e tratar transtornos por uso de substâncias.
Dois dos antagonistas opioides mais comuns são o medicamento para reversão de overdose naloxona e o medicamento para tratamento naltrexona.
Os sintomas de abstinência são comuns quando se toma antagonistas de opioides. Você também pode sentir efeitos colaterais como reações no local da injeção, sintomas semelhantes aos da gripe ou dores de cabeça.
Em casos raros, os antagonistas dos opióides podem causar efeitos adversos mais graves, como danos no fígado ou hepatite.
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